ANTI-HIPERTENSI

hai kawan, sudah lama nih gak posting karena sibuk kuliah. berikut saya posting mengenai obat anti-hipertensi, semoga bermanfaat yaa ^_^

BAB II

PEMBAHASAN

A.          Definisi

a.       Hipertensi atau tekanan darah tinggi adalah tekanan darah di atas        140/90mmHg (WHO).

b.       Hipertensi adalah peningkatan tekanan darah sehingga tekanan sistolik > 140 mmHg dan tekanan diastolik > 90 mmHg (Kee & Hayes)

c.       Tekanan Darah (TD) didistribusikan terus menerus, tidak ada definisi absolut untuk hipertensi (Davey)

Obat antihipertensi adalah obat yang digunakan untuk menurunkan tekanan darah tingggi hingga mencapai tekanan darah normal.

B.     Patofisiologi

Perjalanan penyakit hipertensi sangat perlahan. Penderita mungkin tidak menunjukkan gejala selama bertahun-tahun. Masa laten ini menyelubungi perjalanan penyakit sampai terjadi kerusakan organ yang bermakna. Bila terdapat gejala, sifatnya nonspesifik, misalnya sakit kepala atau pusing. Kalau hipertensi tetap tidak diketahui dan tidak dirawat, maka akan mengakibatkan kematian karena payah jantung, infark miokard, stroke atau payah ginjal. Mekanisme bagaimana hipertensi dapat mengakibatkan kelumpuhan atau kematian berkaitan langsung dengan pengaruh pada jantung dan pembuluh darah. Peningkatan tekanan darah sistemik meningkatkan resistensi terhadap pemompaan darah dari ventrikel kiri; akibatnya beban kerja jantung bertambah. Sebagai akibatnya terjadi hipertropi ventrikel untuk meningkatkan kontraksi. Akan tetapi kemampuan ventrikel untuk mempertahankan curah jantung dengan hipertropi kompensasi akhirnya terlampaui, dan terjadi dilatasi dan payah jantung. Jantung semakin terancam oleh semakin parahnya aterosklerosis koroner. bila proses aterosklerosis berlanjut maka suplai oksigen miokar berkurang. Kebutuhan miokardium akan meningkat akibat hipertropi ventrikel dan peningkatan beban kerja jantung, akhirnya menyebabkan angina atau infark miokardium. Sekitar separuh kematian karena hipertensi adalah akibat infark miokard atau payah jantung.

C.    Klasifikasi Hipertensi Berdasarkan Penyebabnya

1. Hipertensi Esensial/ Primer

Usia, stress psikologis, dan hereditas (keturunan). Sekitar 90%.

2.  Hipertensi Sekunder

Kelainan pembuluh darah ginjal, gangguan kelenjar tiroid (hipertiroid), penyakit adrenal. Sekitar 10%.

D.    Pengobatan Farmakologis

1. Diuretik

Bekerja melalui berbagai mekanisme untuk mengurangi curah jantung dan menyebabkan ginjal meningkatkan ekskresi garam dan air.

2.  Antagonis Reseptor- Beta

Bekerja pada reseptor Beta jantung untuk menurunkan kecepatan denyut dan curah jantung.

3.  Antagonis Reseptor-Alfa

Menghambat reseptor alfa diotot polos vaskuler yang secara normal berespon terhadap rangsangan simpatis dengan vasokonstriksi.

4.  Kalsium Antagonis

Menurunkan kontraksi otot polos jantung dan atau arteri dengan mengintervensi influks kalsium yang dibutuhkan untuk kontraksi. Penghambat kalsium memiliki kemampuan yang berbeda-beda dalam menurunkan denyut jantung. Volume sekuncup dan resistensi perifer.

5.  ACE inhibitor

Berfungsi untuk menurunkan angiotensin II dengan menghambat enzim yang diperlukan untuk mengubah angiotensin I menjadi angiotensin II. Hal ini menurunkan tekanan darah baik secara langsung menurunkan resisitensi perifer. Dan angiotensin II diperlukan untuk sintesis aldosteron, maupun dengan meningkatkan pengeluaran netrium melalui  urine sehingga volume plasma dan curah jantung menurun.

6.  Vasodilatator

E.     Klasifikasi Obat Anti Hipertensi berdasarkan Tempat Regulasi Utama atau Titik Tangkap Kerjanya

1.      DIURETIK

a.             Furosemide

ü  Nama paten : Cetasix, farsix, furostic, impungsn, kutrix, Lasix, salurix, uresix.

ü  Sediaan obat : Tablet, capsul, injeksi.

ü  Mekanisme kerja : mengurangi reabsorbsi aktif NaCl dalam lumen tubuli ke dalam intersitium pada ascending limb of henle.

ü  Indikasi : Edema paru akut, edema yang disebabkan penyakit jantung kongesti, sirosis hepatis, nefrotik sindrom, hipertensi.

ü  Kontraindikasi : wanita hamil dan menyusui

ü  Efek samping : pusing. Lesu, kaku otot, hipotensi, mual, diare.

ü  Interaksi obat : indometasin menurunkan efek diuretiknya, efek ototoksit meningkat bila diberikan bersama aminoglikosid. Tidak boleh diberikan bersama asam etakrinat. Toksisitas silisilat meningkat bila diberikan bersamaan.

ü  Dosis :       Dewasa 40 mg/hr; Anak 2 – 6 mg/kgBB/hr

b.            HCT (Hydrochlorothiaside)

ü  Sediaan obat : Tablet

ü  Mekanisme kerja : mendeplesi (mengosongkan) simpanan natrium sehingga volume darah, curah jantung dan tahanan vaskuler perifer menurun.

ü  Farmakokinetik : diabsorbsi dengan baik oleh saluran cerna. Didistribusi keseluruh ruang ekstrasel dan hanya ditimbun dalam jaringan ginjal.

ü  Indikasi : digunakan untuk mengurangi udema akibat gagal jantung, cirrhosis hati, gagal ginjal kronis, hipertensi.

ü  Kontraindikasi : hypokalemia, hypomagnesemia, hyponatremia, hipertensi pada kehamilan.

ü  Dosis : Dewasa 25 – 50 mg/hr; Anak 0,5 – 1,0 mg/kgBB/12 – 24 jam

2.      ANTAGONIS RESEPTOR BETA

a.       Asebutol (Beta bloker)

ü  Nama Paten : sacral, corbutol,sectrazide.

ü  Sediaan obat : tablet, kapsul.

ü  Mekanisme kerja : menghambat efek isoproterenol, menurunkan aktivitas renin, menurunka outflow simpatetik perifer.

ü  Indikasi : hipertensi, angina pectoris, aritmia,feokromositoma, kardiomiopati obtruktif hipertropi, tirotoksitosis.

ü  Kontraindikasi : gagal jantung, syok kardiogenik, asma, diabetes mellitus, bradikardia, depresi.

ü  Efek samping : mual, kaki tangan dingin, insomnia, mimpi buruk, lesu

ü  Interaksi obat : memperpanjang keadaan hipoglikemia bila diberi bersama insulin. Diuretic tiazid meningkatkan kadar trigleserid dan asam urat bila diberi bersaa alkaloid ergot. Depresi nodus AV dan SA meningkat bila diberikan bersama dengan penghambat kalsium

ü  Dosis : 2 x 200 mg/hr (maksimal 800 mg/hr).

b.      Atenolol (Beta bloker)

ü  Nama paten : Betablok, Farnomin, Tenoret, Tenoretic, Tenormin, internolol.

ü  Sediaan obat : Tablet

ü  Mekanisme kerja : pengurahan curah jantung disertai vasodilatasi perifer, efek pada reseptor adrenergic di SSP, penghambatan sekresi renin akibat aktivasi adrenoseptor di ginjal.

ü  Indikasi : hipertensi ringan – sedang, aritmia

ü  Kontraindikasi : gangguan konduksi AV, gagal jantung tersembunyi, bradikardia, syok kardiogenik, anuria, asma, diabetes.

ü  Efek samping : nyeri otot, tangan kaki rasa dingin, lesu, gangguan tidur, kulit kemerahan, impotensi.

ü  Interaksi obat : efek hipoglikemia diperpanjang bila diberikan bersama insulin. Diuretik tiazid meningkatkan kadar trigliserid dan asam urat. Iskemia perifer berat bila diberi bersama alkaloid ergot.

ü  Dosis : 2 x 40 – 80 mg/hr

c.       Metoprolol (Beta bloker)

ü  Nama paten : Cardiocel, Lopresor, Seloken, Selozok

ü  Sediaan obat : Tablet

ü  Mekanisme kerja : pengurangan curah jantung yang diikuti vasodilatasi perifer, efek pada reseptor adrenergic di SSP, penghambatan sekresi renin akibat aktivasi adrenoseptor beta 1 di ginjal.

ü  Farmakokinetik : diabsorbsi dengan  baik oleh saluran cerna. Waktu paruhnya pendek, dan dapat diberikan beberapa kali sehari.

ü  Farmakodinamik : penghambat adrenergic beta menghambat perangsangan simpatik, sehingga menurunkan denyut jantung dan tekanan darah. Penghambat beta dapat menembus barrier plasenta dan dapat masuk ke ASI.

ü  Indikasi : hipertensi, miokard infard, angina pectoris

ü  Kontraindikasi : bradikardia sinus, blok jantung tingkat II dan III, syok kardiogenik, gagal jantung tersembunyi

ü  Efek samping : lesu, kaki dan tangan dingin, insomnia, mimpi buruk, diare

ü  Interaksi obat : reserpine meningkatkan efek antihipertensinya

ü  Dosis : 50 – 100 mg/kg

d.      Propranolol (Beta bloker)

ü  Nama paten : Blokard, Inderal, Prestoral

ü  Sediaan obat : Tablet

ü  Mekanisme kerja : tidak begitu jelas, diduga karena menurunkan curah jantung, menghambat pelepasan renin di ginjal, menghambat tonus simpatetik di pusat vasomotor otak.

ü  Farmakokinetik : diabsorbsi dengan  baik oleh saluran cerna. Waktu paruhnya pendek, dan dapat diberikan beberapa kali sehari. Sangat mudah berikatan dengan protein dan akan bersaing dengan obat – obat lain yang juga sangat mudah berikatan dengan protein.

ü  Farmakodinamik : penghambat adrenergic beta menghambat perangsangan simpatik, sehingga menurunkan denyut jantung dan tekanan darah. Penghambat beta dapat menembus barrier plasenta dan dapat masuk ke ASI.

ü  Indikasi : hipertensi, angina pectoris, aritmia jantung, migren, stenosis subaortik hepertrofi, miokard infark, feokromositoma

ü  Kontraindikasi : syok kardiogenik, asma bronkial, brikadikardia dan blok jantung tingkat II dan III, gagal jantung kongestif. Hati – hati pemberian pada penderita biabetes mellitus, wanita haminl dan menyusui.

ü  Efek samping : bradikardia, insomnia, mual, muntah, bronkospasme, agranulositosis, depresi.

ü  Interaksi obat : hati – hati bila diberikan bersama dengan reserpine karena menambah berat hipotensi dan kalsium antagonis karena menimbulkan penekanan kontraktilitas miokard. Henti jantung dapat terjadi bila diberikan bersama haloperidol. Fenitoin, fenobarbital, rifampin meningkatkan kebersihan obat ini. Simetidin menurunkan metabolism propranolol. Etanolol menurukan absorbsinya.

ü  Dosis : dosis awal 2 x 40 mg/hr, diteruskan dosis pemeliharaan.

3.      ANTAGONIS RESEPTOR ALFA

a.       Klonidin (alfa antagonis)

ü  Nama paten : Catapres, dixarit

ü  Sediaan obat : Tablet, injeksi.

ü  Mekanisme kerja : menghambat perangsangan saraf adrenergic di SSP.

ü  Indikasi : hipertensi, migren

ü  Kontraindikasi : wanita hamil, penderita yang tidak patuh.

ü  Efek samping : mulut kering, pusing mual, muntah, konstipasi.

ü  Interaksi obat : meningkatkan efek antihistamin, andidepresan, antipsikotik, alcohol. Betabloker meningkatkan efek antihipertensinya.

ü  Dosis : 150 – 300 mg/hr.

4.      ANTAGONIS KALSIUM

a.       Diltiazem (kalsium antagonis)

ü  Nama paten : Farmabes, Herbeser, Diltikor.

ü  Sediaan obat : Tablet, kapsul

ü  Mekanisme kerja : menghambat asupan, pelepasan atau kerja kalsium melalui slow cannel calcium.

ü  Indikasi : hipertensi, angina pectoris, MCI, penyakit vaskuler perifer.

ü  Kontraindikasi : wanita hamil dan menyusui, gagal jantung.

ü  Efek samping : bradikardia, pusing, lelah, edema kaki, gangguan saluran cerna.

ü  Interaksi obat : menurunkan denyut jantung bila diberikan bersama beta bloker. Efek terhadap konduksi jantung dipengaruhi bila diberikan bersama amiodaron dan digoksin. Simotidin meningkatkan efeknya.

ü  Dosis : 3 x 30 mg/hr sebelum makan

b.      Nifedipin (antagonis kalsium)

ü  Nama paten : Adalat, Carvas, Cordalat, Coronipin, Farmalat, Nifecard, Vasdalat.

ü  Sediaan obat : Tablet, kaplet

ü  Mekanisme kerja : menurunkan resistensi vaskuler perifer, menurunkan spasme arteri coroner.

ü  Indikasi : hipertensi, angina yang disebabkan vasospasme coroner, gagal jantung refrakter.

ü  Kontraindikasi : gagal jantung berat, stenosis berat, wanita hamil dan menyusui.

ü  Efek samping : sakit kepala, takikardia, hipotensi, edema kaki.

ü  Interaksi obat : pemberian bersama beta bloker menimbulkan hipotensi berat atau eksaserbasi angina. Meningkatkan digitalis dalam darah. Meningkatkan waktu protombin bila diberikan bersama antikoagulan. Simetidin meningkatkan kadarnya dalam plasma.

ü  Dosis : 3 x 10 mg/hr

c.       Verapamil (Antagonis kalsium)

ü  Nama paten : Isoptil

ü  Sediaan obat : Tablet, injeksi

ü  Mekanisme kerja : menghambat masuknya ion Ca ke dalam sel otot jantung dan vaskuler sistemik sehingga menyebabkan relaksasi arteri coroner, dan menurunkan resistensi perifer sehingga menurunkan penggunaan oksigen.

ü  Indikasi : hipertensi, angina pectoris, aritmia jantung, migren.

ü  Kontraindikasi : gangguan ventrikel berat, syok kardiogenik, fibrilasi, blok jantung tingkat II dan III, hipersensivitas.

ü  Efek samping : konstipasi, mual, hipotensi, sakit kepala, edema, lesu, dipsnea, bradikardia, kulit kemerahan.

ü  Interaksi obat : pemberian bersama beta bloker bias menimbulkan efek negative pada denyut, kondiksi dan kontraktilitas jantung. Meningkatkan kadar digoksin dalam darah. Pemberian bersama antihipertensi lain menimbulkan efek hipotensi berat. Meningkatkan kadar karbamazepin, litium, siklosporin. Rifampin menurunkan efektivitasnya. Perbaikan kontraklitas jantung bila diberi bersama flekaind dan penurunan tekanan darah yang berate bila diberi bersama kuinidin. Fenobarbital nemingkatkan kebersihan obat ini.

ü  Dosis : 3 x 80 mg/hr

5.      ACE INHIBITOR (penghambat enzim konversi angiotensin)

a.       Kaptopril

ü  Nama paten : Capoten

ü  Sediaan obat : Tablet

ü  Mekanisme kerja : menghambat enzim konversi angiotensin sehingga menurunkan angiotensin II yang berakibat menurunnya pelepasan renin dan aldosterone.

ü  Indikasi : hipertensi, gagal jantung.

ü  Kontraindikasi : hipersensivitas, hati – hati pada penderita dengan riwayat angioedema dan wanita menyusui.

ü  Efek samping : batuk, kulit kemerahan, konstipasi, hipotensi, dyspepsia, pandangan kabur, myalgia.

ü  Interaksi obat :  hipotensi bertambah bila diberikan bersama diuretika. Tidak boleh diberikan bersama dengan vasodilator seperti nitrogliserin atau preparat nitrat lain. Indometasin dan AINS lainnya menurunkan efek obat ini. Meningkatkan toksisitas litium.

ü  Dosis : 2 – 3 x 25 mg/hr.

b.      Lisinopril

ü  Nama paten : Zestril

ü  Sediaan obat : Tablet

ü  Mekanisme kerja : menghambat enzim konversi angiotensin sehingga perubahan angiotensin I menjadi angiotensin II terganggu, mengakibatkan menurunnya aktivitas vasopressor dan sekresi aldosterone.

ü  Indikasi : hipertensi

ü  Kontraindikasi : penderita dengan riwayat angioedema, wanita hamil, hipersensivitas.

ü  Efek samping : batuk, pusing, rasa lelah, nyeri sendi, bingung, insomnia, pusing.

ü  Interaksi obat : efek hipotensi bertambah bila diberikan bersama diuretic. Indomitasin meningkatkan efektivitasnya. Intoksikasi litium meningkat bila diberikan bersama.

ü  Dosis : awal 10 mg/hr

c.       Ramipril

ü  Nama paten : Triatec

ü  Sediaan obat : Tablet

ü  Mekanisme kerja : menghambat enzim konversi angiotensin sehingga perubahan angiotensin I menjadi angiotensin II terganggu, mengakibatkan menurunnya aktivitas vasopressor dan sekresi aldosterone.

ü  Indikasi : hipertensi

ü  Kontraindikasi : penderita dengan riwayat angioedema, hipersensivitas. Hati – hati pemberian pada wanita hamil dan menyusui.

ü  Efek samping : batuk, pusing, sakit kepala, rasa letih, nyeri perut, bingung, susah tidur.

ü  Interaksi obat : hipotensi bertambah bila diberikan bersama diuretika. Indometasin menurunkan efektivitasnya. Intoksitosis litiumm meningkat.

ü  Dosis : awal 2,5 mg/hr

6.      VASODILATOR

a.       Hidralazin

ü  Nama paten : Aproseline

ü  Sediaan obat : Tablet

ü  Mekanisme kerja : merelaksasi otot polos arteriol sehingga resistensi perifer menurun, meningkatkan denyut jantung.

ü  Indikasi : hipertensi, gagal jantung.

ü  Kontraindikasi : gagal ginjal, penyakit reumatik jantung.

ü  Efek samping : sakit kepala, takikardia, gangguan saluran cerna, muka merah, kulit kemerahan.

ü  Interaksi obat : hipotensi berat terjadi bila diberikan bersama diazodsid.

ü  Dosis : 50 mg/hr, dibagi 2 – 3 dosis.